Nebivolol i bisoprolol su selektivan ß1 blokatora i koriste se za kardiovaskularne patologije. No, unatoč činjenici da pripadaju istoj farmakološkoj skupini, postoje razlike između lijekova koje morate znati prije nego ih pijete..
nebivolol
Lijek spada u kardioselektivne β1-adrenergičke blokatore treće generacije, koji imaju vazodilatacijski učinak. Djelatna tvar - racemat, koji se sastoji od 2 stereoizomera:
- D-nebivolol - visoko selektivni i konkurentni blokator beta-adrenergičkih receptora;
- L-nebivolol oslobađa dušični oksid iz zidova krvnih žila, koji ima vazodilatacijski učinak.
Lijek snižava OPSS i smanjuje otkucaje srca u mirovanju i tijekom fizičkog napora. U bolesnika s koronarnom srčanom bolešću ima antianginalni učinak.
Nebivolol također smanjuje aktivnost renin-angiotenzinskog sustava, što rezultira padom krvnog tlaka.
Lijek ima antiaritmički učinak, koji je povezan s blokiranjem patološkog automatizma srca i usporavanjem atrioventrikularne provodljivosti..
Uočava se stalno smanjenje tlaka 7-14 dana redovito uzimanje lijekova, a kod nekih pacijenata nakon mjesec dana. Razvija se stabilno djelovanje nakon 1 ili 2 mjeseca.
Lijek se brzo apsorbira kada se uzima oralno. Ako pacijent ima brzi metabolizam, tada je bioraspoloživost 12%, ako je metabolizam spor, tada je gotovo 100%. Do 98% uzete doze povezano je s proteinima u krvi. U tijelu se lijek metabolizira.Izlučuje urin do 38% od prihvaćene doze, s izmetom do 48%.
Poluvrijeme ovisi o brzini metabolizma, ako je brz, tada je poluživot 1 dan, ako je metabolizam spor - 2 dana.
bisoprolol
Lijek snižava aktivnost renina u plazmi, smanjuje otkucaje srca, potrebu za kisikom u srčanom mišiću, srčani rad, inhibira AV provođenje. Ima protiv angine i hypotensive učinak. Kada se uzima u velikim dozama, bisoprolol može izazvati blokadu β2-adrenergičkih receptora, koji se nalaze u bronhijima i glatkim mišićima žila.
Smanjenje krvnog tlaka povezano je s smanjenjem minutnog volumena krvi, padom aktivnosti renin-angiotenzin-aldosteronskog sustava i stimulacijom žila udova.
Antianginalno djelovanje povezano je sa smanjenjem potrebe za kisikom u srčanom mišiću, zbog smanjenja otkucaja srca, produljenja dijastole i poboljšanja perfuzije miokarda.
Antiaritmički učinak povezan je s uklanjanjem tahikardije, prekomjernom aktivnošću osjetljivog živčanog sustava, povišenom razinom cAMP-a, visokim tlakom.
Do 80-90% uzete doze apsorbira se u gastrointestinalnom traktu. Jelo ne mijenja apsorpciju lijeka.
Najveća koncentracija u krvotoku uočena je nakon 2-4 sata. Do 33% pojedinačne doze veže se za proteine. U maloj količini, lijek migrira kroz BBB i placentu, izlučuje se kroz mliječne žlijezde. Prolazeći kroz jetru metabolizira se bisoprolol. Izlučuje se uglavnom mokraćom, poluživot može varirati od 9 do 12 sati.Sličnosti s lijekovima
Bisoprolol i Nebivolol imaju sljedeće sličnosti:
- Koriste se oba lijeka pri visokom tlaku, s koronarnom srčanom bolešću kako bi se smanjio rizik od napada angine, s kroničnim zatajenjem srca.
- Prema strogim indikacijama, lijekovi se mogu koristiti tijekom gestacije. Preporučuje se otkazivanje 3 dana prije rođenja, kada je nemoguće nadgledati dobrobit novorođenčeta u roku od 3 dana nakon rođenja.
- Oba lijeka su kontraindicirana osobama mlađim od 18 godina..
- Liječenje lijekovima je kontraindicirano ako pacijent ima akutno i dekompenzirano kronično zatajenje srca, atrioventrikularni blok 2 i 3 stupnja, slabost sinusnog čvora, izrazito smanjenje krvnog tlaka i smanjenje otkucaja srca, kardiogeni šok, feokromocitom, tešku bronhijalnu astmu, bronhospazam, KOPB, hromost, metabolička acidoza, netolerancija na sastav lijeka i druge β-blokatore.
- Oba lijeka mogu uzrokovati cefalgiju, vrtoglavicu, nemoć, poremećaj spavanja, loše raspoloženje, halucinacije, poremećaje osjetila, probavne smetnje, zakašnjelu stolicu, mučninu, pad tlaka, otkucaje srca, oslabljenu AV provodnost, zatajenje srca, Raynaudovu bolest, alergije, pogoršanja psorijaza, svrbež, osip, bronhospazam.
Usporedba i razlike
Bisoprolol i Nebivolol imaju sljedeće razlike:
- Riječ je o domaćim lijekovima koje proizvodi nekoliko tvrtki, pa sastav njihovih dodatnih komponenata može varirati. To treba uzeti u obzir kod pacijenata sklonih alergijama..
- Nebivolol se ne smije piti ako pacijent ima tešku patologiju jetre, slabost mišića, depresiju. Bisoprolol je kontraindiciran ako osoba ima kolaps, sinoaurkularni blok, spontanu anginu pektoris. Također, ne može se piti u kombinaciji s inhibitorima monoamin oksidaze, osim za blokatore MAO tipa B.
- Bisoprolol može uzrokovati progresivnu klaudikaciju, izazivati bol u trbuhu, konjuktivitis, smanjenje stvaranja suzne tekućine, miastenije gravis, konvulzije, erektilnu disfunkciju, znojenje, vruće bljeskove i smanjenje tolerancije na glukozu kod osoba s dijabetesom. Nebivolol može uzrokovati suha usta, povraćanje, natečenost, dispneju, edeme, bol u srcu, suhe oči.
Bisoprolol i Nebivolol su lijekovi na recept, pa koji lijek koristiti liječnik mora odlučiti, ovisno o prisutnosti kontraindikacija i tolerancije na lijek.
